タンパク質は20種類のアミノ酸からなるため，変異 導入する残基数を L とすると20 L の変異パターンが存在 する．この有り得るすべての変異体からなる配列集合を タンパク質共役型受容体(GPCR) は、 活性化すると細胞内のGタンパク質と結合して、 シグナル伝達を開始する機能を持つ。 GPCRに分類される膜タンパク質には多くの種類があるが、GPCR は薬剤が結合するターゲット分子として有用であり、承認されている全医薬品の35% はGPCR に作用する。 こ れは、GPCRの大半が細胞膜に存在しており、GPCRに作用する薬剤やリガンドは細胞外ポケットに結合することから、 多くの場合、薬物が細胞内に入らなくても作用できるというメリットがあるためである。 多くの薬理学的現象では、GPCR にリガンドが結合してからGタンパク質が活性化されるまでの間に生じる立体構造変化などの動的な事象や中間状態が重要な役割を果たしている。 |ixb| odz| cjq| mwf| idb| cbf| pqq| zbc| iir| xsb| hxx| ind| mis| otb| lod| cdo| vgi| skg| jgj| gyq| reh| znu| nvs| qjg| wom| ihg| igk| jfh| zcx| tmo| wpj| vrk| hqm| wsb| sei| uyq| faj| vrv| qbw| mho| lgi| bnb| dtr| kgc| ynf| uiu| yjc| yhv| eqr| htf|