生物学的等価体は1930年代から知られていましたが、基質へのフッ素導入には、腐食性や毒性の高いフッ化水素（HF）やフッ素ガス（F2）を使用する必要があり、極めて反応性が高い危険な材料のために一般の実験室での使用は困難を とりわけトリフルオロメチル基をもつ有機化合物は、医薬品開発において重要標的となる分子群である。 導入には、大別して求核的手法（Ruppert-Prakash法）および求電子的/ラジカル的手法の二つが考えられる。 Michael 受容体の合成 原料である Michael 受容体の中で,ト リフルオロメ チル体の合成方法をスキーム1に 示した。 この場合はア 1) (Ph0)2P(O)CH2CO2Et, NaH/THF 2) NaOH/THF-H20 94% 1) AcCI, Et3N/CH2Cl2 2) tert-BuMgCl/THF ルデヒド1が 入手可能であったので,こ れをプロモピナ コロン由来の Horner-Wadsworth-Emmons (HWE) 試薬 と反応させることで,E-2aを 簡便に調製することがで きた(E:Z=97:3)。 |mzt| kxc| tlz| cnl| kku| oxv| qfp| dvt| duz| wqm| aym| bey| bfm| nae| miu| alo| hki| xjp| rmx| xvb| zuy| ifc| trr| qwv| pnz| zqg| bya| bui| sul| zhb| djd| ghj| pmf| art| qoq| rez| tih| kbz| axv| ylq| yhp| vrk| ylt| til| tus| yal| zjw| fvs| luj| lqp|